АЛЬГЕРИКА (ALGERIKA)

PREGABALINUM     N03A X16

Teva

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. тверд. 75 мг блистер, № 14, № 28, № 56

№ UA/13629/01/01 от 19.05.2014 до 19.05.2019

капс. тверд. 150 мг блистер, № 14, № 28, № 56

№ UA/13629/01/02 от 19.05.2014 до 19.05.2019

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Действующее вещество — прегабалин представляет собой аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Механизм действия. Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (альфа2-δ-белок) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, мощно замещая в эксперименте [³H]-габапентин.
Фармакокинетика. Фармакокинетические показатели прегабалина подобные у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при пероральном введении натощак и достигает максимальной концентрации (C_max) в плазме крови в течение 1 ч после разового и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении состав Альгерика капс.тв.75мг №28 (7х4)ляет ≥90% и не зависит от дозы. После повторного применения равновесное состояние достигается через 24–48 ч. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего C_max снижается на ≈25–30%, а время достижения максимальной концентрации (t_max) уменьшается на ≈2,5 ч. Однако применение прегабалина с пищей не имело клинически значимого влияния на объем абсорбции.
Распределение. Прегабалин легко проникает через ГЭБ у животных, а также через плаценту у животных и выделяется в молоко в период лактации. У человека условный объем распределения прегабалина после приема внутрь состав Альгерика капс.тв.75мг №28 (7х4)ляет около 0,56 л/кг массы тела. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченного прегабалина ≈98% радиоактивности выводится с мочой в неизмененном виде. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в моче) состав Альгерика капс.тв.75мг №28 (7х4)ил 0,9% введенной дозы.
Выведение. Прегабалин выводится из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в неизмененном виде. Т_½ прегабалина равен 6,3 ч. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или при проведении гемодиализа необходимо корригировать дозу препарата.
Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина линейная для всего диапазона рекомендованных доз. Межсубъектная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (<20%). Фармакокинетика многократных доз прогнозируема на основании данных разового дозирования. Таким образом, нет необходимости в регулярном мониторинге концентраций прегабалина в плазме крови.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов 
Пол. Отсутствует клинически значимое влияние пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4 ч гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются на ≈50%). Поскольку выделение почками является основным путем выведения препарата, пациентам с нарушением функции почек необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа — принимать дополнительную дозу.
Нарушение функции печени. Специальные фармакокинетические исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не претерпевает существенного метаболизма и выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению с возрастом. Это снижение клиренса прегабалина после приема внутрь согласуется со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом. Пациентам с возрастным нарушением функции почек может потребоваться снижение дозы прегабалина.

ПОКАЗАНИЯ:

• нейропатическая боль у взрослых;
• эпилепсия (как средство дополнительной терапии парциальных (частичных) припадков у взрослых, без вторичной генерализации или с таковой);
• генерализованные тревожные расстройства у взрослых;
• фибромиалгия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат назначают в дозе от 150 до 600 мг/сут, разделенной на 2 или 3 приема. Прегабалин можно применять независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль. Начальная доза прегабалина состав Альгерика капс.тв.75мг №28 (7х4)ляет 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата доза может быть повышена через 3–7 дней до 300 мг/сут и, если необходимо, повышена до максимальной дозы 600 мг/сут через 7 дней.
Фибромиалгия. Обычная доза для большинства пациентов состав Альгерика капс.тв.75мг №28 (7х4)ляет 300–450 мг/сут, разделенных на 2 приема. Для некоторых больных может потребоваться доза 600 мг/сут. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг/сут) и можно повышать в зависимости от эффективности и переносимости до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг/сут) в течение 1 нед. Пациентам, для которых дозы 300 мг/сут недостаточно эффективны, дозу можно повысить до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг/сут). Если необходимо, дозу можно повысить через 1 нед до максимальной — 600 мг/сут.
Эпилепсия. Начальная доза прегабалина состав Альгерика капс.тв.75мг №28 (7х4)ляет 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут через 1 нед. Еще через 1 нед дозу можно повысить до максимальной — 600 мг/сут.
Генерализованные тревожные расстройства. Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема. Необходимость лечения прегабалином следует пересматривать регулярно.
Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут после 1-й недели лечения. В течение следующей недели лечения доза может быть повышена до 450 мг/сут. Через 1 нед дозу можно повысить до максимальной — 600 мг/сут.
Отмена прегабалина. Если прегабалин следует отменить, рекомендовано постепенно прекращать прием препарата в течение не менее 1 нед.
Пациенты с нарушением функции почек. Снижение дозы для пациентов с нарушением функции почек следует проводить индивидуально, в соответствии с показателем клиренса креатинина, как указано в таблице ниже и определено по формуле:
(140 – возраст (лет)