Инструкция к "Эндоксан порошок для ин. 1000 мг фл. №1"
ЭНДОКСАН (ENDOXAN)
CYCLOPHOSPHAMIDUM L01A A01
Baxter Oncology
ЭНДОКСАН
др. 50 мг, № 50
№ UA/0027/01/01 от 08.04.2009 до 08.04.2014
ЭНДОКСАН200 мг
пор. д/п ин. р-ра 200 мг фл., № 1
№ UA/0027/02/01 от 16.08.2013 до 16.08.2018
ЭНДОКСАН1 г
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1
№ UA/0027/02/03 от 16.08.2013 до 16.08.2018
ЦИКЛОФОСФАМИД (CYCLOPHOSPHAMIDUM)
MESH, RTECS: 2H -1,3,2-оксазафосфорин-2-амин, N ,N -бис(2-хлороэтил)тетрагидро-, 2-оксид (9CI).
Mm = 261,09 Да. Точка плавления — 51,5 °С. log P (октанол-вода) = 0,63.
Форма выпуска препарата Эндоксан : драже, порошок для приготовления инъекционного р-ра.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
циклофосфамид — противоопухолевое средство, по химической структуре близкое к азотным аналогам иприта. Оказывает цитостатическое и иммуносупрессивное действие. В организме подвергается биотрансформации под действием микросомальных оксидаз, в результате чего образуются его активные метаболиты с алкилирующими свойствами. Последние образуют сшивки в молекулах ДНК чувствительных пролиферирующих клеток. Циклофосфамид выводится главным образом в форме метаболитов, однако от 5 до 25% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. В моче и плазме крови идентифицировано несколько цитотоксических и нецитотоксических метаболитов. Cmax метаболитов развивается в плазме крови через 2–3 ч после в/в введения. Связывание неизмененного циклофосфамида с белками плазмы крови незначительно, но некоторые метаболиты связываются более чем на 60%.
ПОКАЗАНИЯ:
рак яичника, матки и маточных труб, хорионкарцинома, рак молочной железы, неходжкинские лимфомы, лейкоз, лимфогранулематоз, нейробластома, ретинобластома, кожная Т-клеточная лимфома, рак легкого, тератома, нефротический синдром и другие заболевания почек, в комбинации с другими противоопухолевыми средствами.
ПРИМЕНЕНИЕ:
парентерально р-р вводят в/в, при необходимости в/м. В особых случаях возможны внутриплевральное, внутриперитонеальное и другие способы введения. Дозу устанавливают индивидуально с учетом общего состояния больного и состав Эндоксан порошок для ин. 1000 мг фл. №1 Эндоксан порошок для р-ра для ин. 200мг фл. №1 Эндоксан порошок для р-ра для ин. 200мг фл. №10а крови. Возможны следующие схемы лечения: ежедневное в/в введение 2–8 мг/кг/сут (200–400 мг); периодическое в/в введение 10–15 мг/кг/сут (500–1000 мг) с интервалом 2–6 дней; периодическое в/в введение 20–40 мг/кг/сут с интервалом 10–20 дней. Возможны и другие дозы и режимы введения. Внутрь назначают за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после еды в дозе 1–3 мг/кг (50–200 мг) ежедневно в течение 2–3 нед. Рекомендуется вводить утром, причем больной должен выпить большое количество жидкости непосредственно во время или после введения циклофосфамида.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
выраженная миелосупрессия, повышенная чувствительность к циклофосфамиду, период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
возможны тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт или боль в животе, диарея, геморрагический колит, афтозный стоматит, желтуха; преходящая алопеция, кожная сыпь, гиперпигментация кожи и изменение ногтей; дозозависимая лейкопения, нейтропения, реже — тромбоцитопения или анемия; геморрагический цистит, фиброз мочевого пузыря, геморрагический уретрит, некроз почечных канальцев; вторичные инфекции при нейтропении; интерстициальный легочный фиброз (при назначении циклофосфамида в высоких дозах на протяжении длительного времени); кардиотоксическое действие (с развитием застойной сердечной недостаточности); анафилактические реакции, в том числе с летальным исходом, перекрестная аллергия на другие алкилирующие препараты; аменорея, фиброз яичников, атрофия тестикул, дозозависимое нарушение овуляции и сперматогенеза (олигоспермия, азооспермия) вплоть до развития необратимого мужского и женского бесплодия. Циклофосфамид может задерживать заживление ран, является канцерогенным, мутагенным и тератогенным агентом.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
для профилактики геморрагического цистита рекомендуют назначение адекватного количества жидкости и уропротекторов. Гематурия обычно прекращается через несколько дней после окончания лечения циклофосфамидом. При тяжелых формах геморрагического цистита необходимо отменить циклофосфамид. С особой осторожностью применяют при лейкопении и тромбоцитопении, опухолевой инфильтрации костного мозга, при нарушении функции печени и почек, у лиц, ранее получавших лечение цитостатиками. Во время терапии необходимо регулярно контролировать состав Эндоксан порошок для ин. 1000 мг фл. №1 Эндоксан порошок для р-ра для ин. 200мг фл. №1 Эндоксан порошок для р-ра для ин. 200мг фл. №10 периферической крови, проводить анализы мочи для своевременного выявления геморрагического цистита.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
фенобарбитал ускоряет метаболизм циклофосфамида и повышает его миелотоксичность. Циклофосфамид подавляет активность холинэстеразы, чем потенцирует действие ацетилхолина. Не рекомендуют назначать циклофосфамид ранее чем через 10 дней после операции, проводившейся под наркозом. При одновременном назначении циклофосфамида и ГКС дозы необходимо соответствующим образом корригировать.