Помимо этиотропной терапии в настоящее время все большее внимание уделяется патогенетической регуляции воспалительного процесса, для чего используются нестероидные противовоспалительные препараты. Однако большинству из них характерны нежелательные побочные эффекты, заключающиеся, прежде всего, в раздражающем действии на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, ульцерогенном действии, а также токсическом влиянии на костномозговое кроветворение.

Одна из удачных находок украинских фармакологов — создание нового неопиоидного анальгетика амизона с четко выраженными противовоспалительными, жаропонижающими, интерфероногенными и иммуномодулирующими свойствами.

Этот препарат практически не обладает побочными эффектами, присущими НПВС. Амизон — производное изоникотиновой кислоты (4-К-бензиламино-карбонил-1-метилпиридиния йодид) — создан в Институте фармакологии и токсикологии АМН Украины, прошел полный цикл экспериментальных и клинических испытаний и, согласно решению Фармакологического комитета МЗ Украины (протокол № 8 от 31.10.1996 г.), разрешен к применению в качестве противовоспалительного, противовирусного и жаропонижающего препарата.

Показательно, что раньше считалось, что некоторые из указанных эффектов (например, противовоспалительный и иммуномодулирующий) взаимно исключают друг друга и не могут быть объединены в одном препарате.

Анальгезирующая и жаропонижающая активность

Клинические исследования препарата показали, что по жаропонижающему действию амизон существенно превосходит салицилаты, бутадион, ибупрофен, а его анальгезирующая активность соответствует таковой у анальгина и амидопирина.

Пик анальгезии при назначении амизона достигается медленнее, чем при применении анальгина (2 часа и 0,5 часа соответственно), зато анальгезия при использовании амизона длительнее, что обусловлено особенностями фармакокинетики препарата.

В отличие от других неопиоидных анальгетиков амизон малотоксичен, так как по сравнению с производными пиразолона (амидопирин, метамизол натрия, фенилбутазон) не обладает гемотоксическими свойствами, отрицательно не влияет на картину крови и костномозговое кроветворение, не оказывает местнораздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Анальгезирующий эффект амизона реализуется через ретикулярную формацию ствола и периферические опиоидэргические механизмы.

Противовоспалительная активность

Сравнительный анализ фармакологического действия амизона и ибупрофена показал, что по противовоспалительной активности амизон превышает ибупрофен.

Считается, что противовоспалительный, в частности антиэкссудативный, эффект амизона в значительной степени обусловлен способностью стабилизировать клеточные и лизосомальные мембраны, нормализовать энергетический метаболизм в воспалительном очаге, ослаблять сосудистые воспалительные реакции, активно вмешиваться в обмен медиаторов воспаления, тормозить дегрануляцию базофилов.

Антиоксидантная активность

Установлен антиоксидантный эффект амизона, его способность нормализовывать уровень простагландинов и циклических нуклеотидов, чем отчасти может быть объяснено его четко выраженное противовоспалительное действие.

Интерфероногенная активность

На различных моделях убедительно показана высокая активность амизона как индуктора эндогенного интерферона, не уступающего в этом плане амиксину и превосходящего мефенамовую кислоту и ибупрофен. Установлено, что по интерфероногенной активности в эксперименте амизон соответствует золотому стандарту — поли-И : поли-Ц. Именно интерфероногенный эффект амизона делает препарат перспективным для лечения и профилактики различных заболеваний.

Опыт клинического применения Амизона

Как показали экспериментальные исследования и клинические наблюдения, амизон малотоксичен, не проявляет канцерогенных, тератогенных, мутагенных, эмбриотоксических и аллергических веществ. В терапевтических дозах препарат не вызывает осложнений и не оказывает неблагоприятных побочных эффектов.

К настоящему времени установлена эффективность амизона при целом ряде заболеваний. Прежде всего, препарат высокоэффективен для профилактики гриппа во время эпидемии. Установлено, что с профилактической целью детям 6–12 лет достаточно 0,125 г препарата через день на протяжении 3 недель (на курс); детям 13–16 лет — 0,25 г 2–3 недели через день; взрослым — по 0,25 г препарата ежедневно в течение 3–5 дней, а затем по 0,25 г раз в 2–3 дня. Эта дозировка позволяет поддерживать высокий уровень интерферона 1,6–2 мес., этого срока вполне достаточного для завершения гриппозной эпидемии. При появлении больных гриппом в семье или тесном общении с ними в силу профессионального долга (врачи, фельдшеры «скорой помощи», семейные и участковые врачи, педиатры, инфекционисты) мы рекомендуем 3–5 дней принимать амизон по 0,25 г 3 раза в день, а в дальнейшем — по 0,25 г ежедневно на протяжении 2–3 недель.

Проведение шифрованных испытаний препарата в сравнении с плацебо во время эпидемии гриппа в феврале 1999 г. показало его высокую профилактическую эффективность, существенно превышающую таковую у всех ранее применявшихся для этих целей химиопрепаратов.

Амизон используется также для профилактики и лечения ОРВИ в группе часто и длительно болеющих детей. Препарат назначали по 0,125 г 5–7 дней детям 5–12 лет с повторением профилактического курса через 2 недели в течение 3–5 дней. Одновременно назначали антиоксиданты (витамины Е, A, C) в возрастной дозировке. Установлено существенное (в 3–6 раз) снижение частоты повторных ОРВИ в месяцы сезонного подъема заболеваемости (февраль–март и октябрь–ноябрь), если амизонопрофилактика назначалась за 7–10 дней до начала периода повышенной заболеваемости ОРЗ. Кроме того, при возникновении ОРВИ на фоне приема амизона течение заболевания существенно облегчалось, не было осложнений бактериальной этиологии (отиты, пневмонии), обострения хронического бронхита.

В результате проведенных клинических исследований амизон оказался эффективным при лечении таких вирусных инфекций, как корь, краснуха, ветряная оспа, эпидемический паротит. Назначение препарата взрослым и детям с 6-летнего возраста способствовало быстрому снижению температуры, ликвидации других симптомов интоксикации, ускоряло обратное развитие местных воспалительных процессов.

Установлен профилактический эффект амизона в очагах вирусного гепатита А, обусловленный стимуляцией синтеза эндогенного интерферона.

Препарат с успехом применялся при ангинах, обострениях хронического тонзиллита, что позволило снизить длительность общетоксического синдрома, ускорить ликвидацию воспалительного процесса в небных миндалинах и предотвратить развитие гнойно-воспалительных осложнений — паратонзиллитов и паратонзиллярных абсцессов.

Амизон рекомендован к использованию при лечении рожистых воспалений, с целью оптимизации лечения орнитозных пневмоний. Установлена эффективность препарата в терапии серозных вирусных менингитов.

Назначение амизона показано в комплексной терапии брюшного тифа при тяжелом течении заболевания и высокой температуре вместо применяемого ранее бутадиона и реопирина.

Целесообразно назначение препарата при остеохондрозе позвоночника.

Разработан метод применения амизона при воспалительных процессах путем растворения препарата в 30% растворе димексида (ДМСО) с последующим наложением аппликаций на пораженные участки.

Амизон нашел применение в комплексе хирургического лечения гнойно-некротических процессов у больных сахарным диабетом и в качестве иммунокорректора у больных диабетическими ретинопатиями.

Таким образом, благодаря широкому спектру фармакологического действия, сочетанию противовоспалительных, жаропонижающих, анальгезирующих, интерферониндуцирующих, антитоксических свойств и иммуномоделирующего действия, амизон уже нашел широкое применение при лечении вирусных и бактериальных инфекций, воспалительных заболеваний и патологических состояний, сопровождающихся болевым синдромом.

Низкая токсичность нового украинского препарата амизон, возможность его применения в педиатрической практике с 5–6 лет, отсутствие нежелательных побочных реакций и вполне доступная стоимость делают целесообразным его широкое использование в лечебных и профилактических целях.

Препарат выпускается ОАО «Фармак» в таблетках по 0,25 г в упаковке по 10 шт. Таблетки рекомендуется проглатывать целиком, не разжевывая, поскольку иначе во рту сохраняется горький привкус. Препарат применяют после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Установлена дозировка для взрослых по 0,25–0,5 г 2–4 раза в день (до 2 г в сутки) при курсе лечения до 30 дней.

По материалам  ОАО «Фармак»